Medicinale chemie integreert ontwerp, synthese en karakterisering van biologisch actieve moleculen. Het onderzoekt nieuwe concepten zoals chemogenomica en moleculaire signaalnetwerken voor efficiëntere geneesmiddelenontdekking. We focussen op G protein-coupled receptors (GPCRs) en Fragment-Based Drug Design (FBDD), vooral op de uitdagende structuurgebaseerde FBDD voor GPCR's.
Prof. Dr. Martine Smit, full Professor Target and Systems Biochemistry
Prof. Dr. Iwan de Esch, full Professor Drug Design & Synthesis
Prof. Dr. Rob Leurs, full Professor
Medicinale chemie bestaat uit twee onderzoekslijnen:
G-proteïnegekoppelde receptoren (GPCRS)
GPCR's zijn topdoelen in medicijnontwikkeling en blijven cruciaal in moderne ontdekking. Onze groep richt zich op het ontwerp en de synthese van nieuwe liganden voor diverse GPCR's, zoals histaminereceptoren en chemokinereceptoren. We integreren moderne moleculair-farmacologische concepten, zoals allosterische modulatie, om diepgaand inzicht te verkrijgen in ligandwerking.
We besteden bijzondere aandacht aan viraal gecodeerde GPCR's (vGPCR's), met focus op HCMV-gecodeerde vGPCR's en hun rol in cel-signaalnetwerken en HCMV-geassocieerde ziekten zoals kanker. We ontwikkelen ook GPCR-gerichte nanobodies als nieuwe tools om (virale) GPCR-functies te moduleren.
Fragmentgebaseerd geneesmiddelontwerp
Medicinale chemie richt zich op structuurgebaseerd geneesmiddelontwerp, met een nadruk op Fragmentgebaseerd Geneesmiddelontwerp (FBDD). Dit kosteneffectieve en efficiënte proces is ideaal voor academische en biotech-onderzoeken.
We hebben een fragmentenbibliotheek van 1500 laagmoleculaire verbindingen opgezet om liganden te ontwikkelen voor doelwitten zoals GPCR's, kinasen en eiwit-eiwit interacties. Naast farmacologische screening gebruiken we technologieën zoals in silico docking, SPR, NMR en röntgenanalyse, in samenwerking met onderzoeksinstituten en farmaceutische bedrijven. We richten ons ook op fosfodiësterases en antimicrobiële stoffen voor de bestrijding van verwaarloosde ziekten.
Klik hier om terug te gaan naar de afdeling Scheikunde en Farmaceutische Wetenschappen